Achiral硫官能团，例如磺酰胺，磺胺，硫醇和硫醚，在药物和天然产物中很常见。相比之下，手性硫官能团经常被忽略为药物学1,2,3，尽管硫胺具有独特的物理化学和药代动力学特性4,5，最近已纳入了几种临床候选者。因此，其他硫的立体生成中心，例如硫酸酯，磺胺酰胺，磺甲酰胺酯和磺酰胺二酰胺，已经开始引起人们的注意。这些硫心源性中心的多样性和复杂性有可能扩大药物发现的化学空间6,7,8,9,10。但是，这些结构将对象征的安装方式安装到药物分子中是极具挑战性的。在这里，我们报告了通过使用五卫菌作为有机催化剂的硫酸盐和醇的不对称凝结，可以直接获取对映硫酸盐的硫酸盐酯。我们成功地将广泛的硫酸盐和生物活性醇立体选择性耦合在一起。最初的硫酸盐可以从现有的磺胺和磺酰胺药物中制备，并且所得的硫酸酯酯用途广泛，以转化为各种手性硫的药算池。通过晚期多元化11,12的塞来昔布和其他药物衍生物，我们证明了这种统一方法对硫心源性中心的生存能力。
